士的宁

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士的宁(strychnine)又名番木鳖碱,是由马钱子中提取的一种生物碱,能选择性兴奋脊髓,增强骨骼肌的紧张度,临床用于轻瘫弱视的治疗。小儿中毒大多因治疗用量过大,或误服含士的宁的毒鼠药,所致临床表现为面、颈部肌肉僵硬,瞳孔缩小之后扩大,惊厥,角弓反张,腱反射亢进,严重者因膈肌强直收缩麻痹而死亡。本药作为中枢兴奋药已很少应用。
中文名
士的宁
英文名
strychnine
别    称
番木鳖碱、士的年
化学式
C21H22N2O2
分子量
335.419
CAS登录号
57-24-9
EINECS登录号
200-319-7
水溶性
溶于沸水,略溶于水
外    观
无色柱状晶体或白色粉末

士的宁化合物简介

士的宁亦称番木鳖碱,是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物碱。存在于马钱子科植物马钱(番木鳖)Strychnos nux-vomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶,味极苦,性极毒。士的宁对脊髓有高度的选择性兴奋作用,能使脊髓反射兴奋性提高,容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂,还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快,体内分布容量大。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。

士的宁基本信息

中文名称:士的宁
中文别名:马钱子碱;番木鳖碱;毒鼠碱;
英文名称:strychnine
英文别名:Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;
CAS号:57-24-9
分子式:C21H23N2O
分子量:335.42000
精确质量:335.17600
PSA:33.98000
LogP:2.30960

士的宁物化性质

外观与性状:白色晶体或粉末
密度:1.42g/cm3
熔点:284-286°C(lit.)
沸点:559.9ºC at 760mmHg
闪点:292.4ºC
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放 [1] 

士的宁分子结构数据

1、 摩尔折射率:93.15
2、 摩尔体积(m3/mol):234.8
3、 等张比容(90.2K):674.1
4、 表面张力(dyne/cm):67.9
5、 极化率(10-24cm3):36.92

士的宁计算化学数据

1、 计疏水参数计算参考值(XlogP):1.9
2、 氢键供体数量:0
3、 氢键受体数量:3
4、 可旋转化学键数量:0
5、 互变异构体数量:
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):32.8
7、 重原子数量:25
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:689
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:6
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1

士的宁合成方法

从植物马钱子酸种子中提取而得。 [2] 

士的宁化学性质

白色结晶性粉末,味极苦。Mp268℃,bp270℃ (0.67kPa);相对密度 (d204)1.36;比旋光度[α]20D-104°(0.5%,无水乙醇);在乙醇溶液中最大吸收波长为254nm、278nm和288nm。本品溶于乙醇(1:250)、氯仿(1:6)和苯,难溶于水、乙醚和石油醚,饱和溶液呈碱性。剧毒, UD50(大鼠、经口) 16mg/kg。 [3] 

士的宁具体药品说明书

士的宁药品名称

士的宁

士的宁英文名称

strychnine

士的宁士的宁的别名

士的年;番木鳖碱;马钱子碱酸;Estricina;Strychnina;Movellan

士的宁分类

神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药

士的宁剂型

1.片剂:1mg,2mg;2.注射剂:1mg,2mg。

士的宁士的宁的药理作用

士的宁能选择性提高脊髓的兴奋性,使脊髓反射的应激性提高,反射的时间缩短,神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。士的宁是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后,抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用,即解除抑制而产生兴奋作用。士的宁对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用,还可调节自主神经功能,有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强,导致全身骨骼肌挛缩,以至发生强直性惊厥。

士的宁士的宁的药代动力学

士的宁可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。

士的宁士的宁的适应证

1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状,缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血,有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。

士的宁士的宁的禁忌证

1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。

士的宁注意事项

1.士的宁因安全范围小,现已少用。
2.解救士的宁时不可使用吗啡,避免光刺激。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用士的宁解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。

士的宁士的宁的不良反应

1.士的宁排泄缓慢,易蓄积过量,从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止,延髓麻痹而死亡。
3.士的宁10mg即可致死。惊厥可反复发作,伴以抑制性间隙。感觉刺激如光亮就可诱发惊厥再发。
士的宁的用法用量
1.一般口服1~3mg,每天3次,极量每次5mg,每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1~3mg,1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛,每天口服1次,每次1mg,每日1次

士的宁士的宁与其它药物的相互作用

(尚不明确)

士的宁药物评价

士的宁也可用于巴比妥类药物中毒,但疗效不及贝美格。另外安全范围窄,目前临床已经很少使用。

士的宁士的宁中毒

士的宁(番木鳖碱)是由马钱子中提取的一种生物碱。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用,引起抽搐、角弓反张,可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快,体内分布容量大(静脉滴注,13L/kg),过量服用的半衰期约10h,不宜常服用。常用量1~3mg/次,极量5mg/次皮下注射。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。
士的宁中毒的临床表现
1.误服过量的毒鼠碱而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml,致死血浓度为5~12μg/ml。通常在摄入后15~30min发生症状和体征,并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进,继之出现全身强直性惊厥、角弓反张,最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时,伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋,轻微刺激即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安,呼吸加速,颈肌和四肢有僵硬感,瞳孔缩小等;严重中毒时,阵发性抽搐、昏迷,死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠碱。
士的宁中毒的诊断
士的宁中毒的诊断要点为:
有士的宁应用史,出现上述表现。
士的宁中毒的治疗
士的宁中毒的治疗要点为:
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐,因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者,在控制肌肉收缩后,可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种刺激,如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹,应维持一个开放的气道,予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生,予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛:地西泮0.1~0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05~0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06~0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂,引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止,一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管,给予清水洗胃,然后留置药用炭悬液30~50g于胃内。
9.对症与支持疗法 积极控制抽搐可给予止痉剂,吸氧、输液、利尿、大剂量维生素、葡醛内酯等。 [4-5] 
参考资料
  • 1.    士的宁  .摩贝化学[引用日期2017-04-26]
  • 2.    士的宁  .化学品数据库[引用日期2017-04-26]
  • 3.    士的宁  .Chemical Book[引用日期2017-04-26]
  • 4.    士的宁  .医学百科[引用日期2017-04-26]
  • 5.    张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:72.
词条标签:
科学 疾病 医学